本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 6 S0 q# x) k+ V) d& |
7 g( c0 Z) f2 _' h) S) w- xhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
P/ Q0 Q* F' B! Y$ Z产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
4 l q5 U9 N- N靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 % X0 q- ], E7 ]3 O M: F/ p& W* k1 c$ [
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
/ o/ B* c8 I4 y* ~" E% g I体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]& F5 U- t. h. S% Y$ @+ g% y9 b6 m
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]+ G: e' \( t$ M6 x+ x# T
特征 7 L2 J3 X9 ]" B9 d a
" X; u' `8 u% P G( i8 v$ ?最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。: y y9 G5 N0 U4 g" Z0 H
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg& u% G1 h; x. A1 K) n5 R6 o; b+ {
2013年12-24日
) h) ]4 g; k" v7 C7 J5 e9 k8 S老马(925951365) 11:23:42/ x) ^% O, O/ ^7 N: ] ?
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床& r0 Y: D& T$ p |8 f8 v
老马(925951365) 11:38:19
( x4 R1 a8 l( F% b" [" ]1 pEMT是靶向药和化疗药的耐药机制3 n k. q$ M8 C3 @! Q3 ]6 n
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗) y" f9 x2 ^: M: q$ i
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵' W' m$ `2 d$ o0 V& q
等明年,大家就可以联BIBF1120了
% `; K, B: h. n) a' }老马(925951365) 11:57:30% h# f# c: O# D
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。. U* ~( ^/ e# g7 _
老马(925951365) 11:59:08$ Q3 U g. }& Y0 p3 ^3 Q. m
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行* V Z1 L1 {8 W
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
" P% a" g4 i5 {% x. s* k这药副作用不大,每天150mg*2
: h4 D% @7 i; {, b0 g: O晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了5 {" i3 U$ K2 E, r+ {3 }1 ~* J# _
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