本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 % B3 E6 c" r8 @4 i3 V
2 L3 v. W9 j4 V& m6 chttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html) L- K9 z4 {/ a1 \/ e
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2/ g0 j8 A% K- n. j6 G- X& S4 M6 p) l
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 ( O) `# ? w s2 @5 _1 k. N
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 8 Y* s, w. K( e: s$ `% ?
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]7 P% H$ z6 L7 h2 b
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
+ K! E. L" T2 J; r; E% ]) H; e特征 ! q, e' t+ o y: X" }! ]
8 k: n3 ^) ~: _9 k3 l最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。4 [# G+ K4 M. s; A$ \* `
& r( \) H5 h8 [) C, S临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg
2 i. H4 b0 _& Y1 Q2013年12-24日7 g' K3 \- H4 E, P8 S
老马(925951365) 11:23:42! Y9 o' A+ i) B& G- {, @( e
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床( O. z1 |2 J% `- r- C) n- L
老马(925951365) 11:38:19' Q- m! P' j- b
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制" v$ c* D- [; w C6 f# {
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗; D- }1 H& a6 _- Q. k
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
; l5 F, F0 F& _' c+ Q7 C等明年，大家就可以联BIBF1120了6 d- E/ b" h0 z) ?) o# L$ r
老马(925951365) 11:57:30
: d0 b: m# M1 B2 i8 Z8 \+ L10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。1 r& m$ L# X; m$ {9 _9 k' n$ T
老马(925951365) 11:59:08+ ?2 ^+ r, A f* v) e0 k
BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行
8 w! X% R. ]( i+ @0 B* \* uBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大+ _$ X# e: w% ], `% n
这药副作用不大，每天150mg*2
3 z2 _2 J% Q4 X' j' J晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了
* Z0 }5 h1 O* H7 T: B- {% n+ N! b/ p& s* F/ K
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