本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html' |. d5 c1 @" R2 d) `* i
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 24 ~) _ U+ Z) S# P5 F
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 # L* E6 J6 [% z+ a3 l1 g3 m* J c9 @3 P
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] - n0 B# w5 b8 Q5 t9 Z
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]2 w8 |2 G1 m. J6 _3 {
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]/ e. E$ k" D2 g5 n
特征
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) n8 V4 F! \( S6 U) d! F最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。2 O: k$ s f4 ~: `# V: ? K& n
! \ u( a) S* {( ~! i0 b Y临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
9 }' `- w; B7 e0 j2013年12-24日
" m L3 u( F7 T4 C老马(925951365) 11:23:424 U" G9 x8 h# R
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
1 h) V% S+ R0 c老马(925951365) 11:38:19. z) ~, O7 n& f/ h0 ], @
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
' |; L9 v, ~' [0 r0 b) U凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
, n: M! `0 [ x, {' Y+ R蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
6 O! E% F- j5 [8 B/ z2 l3 H3 O等明年,大家就可以联BIBF1120了. W) P' T ?9 b J& L: \, K) P. H$ m
老马(925951365) 11:57:30# ~5 n+ _ I6 p( w2 [ {2 o" B' r
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
$ l; V$ t' e! }) K$ s老马(925951365) 11:59:08, p0 l, t, V7 F" w9 x$ \. p
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行2 v9 N( J$ @. W$ b. e
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大7 o N. \4 e0 ` C% Y
这药副作用不大,每天150mg*2
, v; s* C8 ~/ N晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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