靶向药及VEGFR抑制剂（学习记录）

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本帖最后由山水666 于 2021-11-21 14:14 编辑

EGFR1-19-21突变用药
（E18选阿法，E20是t790m，选奥）
一一①吉非替尼，通用名（易瑞沙商品名）英阿斯利康，250mg/片，547盒10片，
一一②厄洛替尼（特罗凯）瑞士罗氏，150mg/片x7/盒，吉，凯耐药后换特，成功率仅5%。
一一③埃克~（凯美纳）贝达，125mg/片×21，19突变单药，21变双倍量。共识吴一龙讲，脑转，推荐奥，埃克。
一一④阿法~，2992，E二代，推荐一线用药，有效时间更长。德国，her2靶点，腹泻严重。正常40mg，减为30mg效果好，副作用更小。所有靶向药从小剂量试起，副作用小了，效果好。
一一⑤*阿西（昔）~，美国，vegfr1-2-3点，抗血管药，5mg×2/d，比国产*阿帕~好，副作用小。
一一⑥*凡德他尼*，英阿，300mg/d，多靶点，egfr，vegfr，ret，抗血管药。
一一⑦*卡博~（xL184）美，抗血管，多靶点，c-met，vegfr-2，flt-3，c-kit，ret。
一一⑧*卡马~，inc280,瑞士，c-met抑制剂入脑比克唑~好，m国已上市，原料药100mg30粒620元一胡
一一⑨*尼达尼布，代号1120，德，7个靶点，抗血管，治间质性肺炎，
一一⑨azd3759，英阿，入脑好，对肺不如92，
一一⑨达克~，299804，15/30/45mg/d，推荐剂量45mg，多数不耐受，可减为30，效果好，E2代，入脑好，腹泻严重，日本报告用15mg好，效果不减，副作用小。用益生菌调理肠道。已上市5600，原料药600阳光~
一一⑩奥希~，9291，泰瑞沙。推荐一线用。
20210301有EGFR突变一线可以入医保。降阶由510/片，降为186/片×30=5580/月。
一一一一一一一一
vegfr抑制剂，抗血管药，副作用差不多。分两大类，
一类是大分子单抗，靶点单一，注射用。如贝伐，雷莫芦单抗。
另一类是小分子靶向药，多靶点，口服用，靶点越多，副作用越大。如卡博替尼等等
VEGFR抗血管生成药排队（石牛山）
①184卡博~，首选，多靶点，疗效好。
②阿西~，副作用小
③凡德他尼
④尼达尼布
⑤阿帕~，国产，最差。
⑥280卡马~，美上市
一一贝伐（安淮汀）输液
一一雷莫芦单抗，输液
⑦安罗~（国产）三线
⑧呋喹~（国产）
一一一一一一一一
cmet抑制剂，
①184卡博~，多靶点，盲试首选，骨转用药。
②280卡马~，副作用小，和184轮流用。入脑好。
③克唑~，今年3月降价，228.8元/250mg片×60片/月？（也是alk，sor1抑制剂）
④特帕~，
⑤沃利~，
一一一一一一一一
序号药名作用靶点副作用备注
1 易瑞沙 EGFR    19
皮疹/鼻腔出血/腹泻/血小板升高/谷草转氨酶升高/睡眠不稳/甲沟炎 19突变的从易瑞沙开始
2 特罗凯 EGFR 21
鼻腔出血/心率加快/空腹饱嗝/粘痰呛咳/皮疹/腹泻/血小板升高/谷草转氨酶升高/  炎/口角炎/口腔溃疡/短时心率加快/血压轻度升高/胃口下降 21突变的从特罗凯开始
3 凡德他尼 EGFR  / VEGFR-2 / VEGFR-3
晕眩/心翳/ 疲倦/鼻腔出血/血压升高/粘痰、咳嗽/光敏反应。
自己的理解：未知免疫组化表达的情况下在病情进展期慎用，平稳期可以试试
4 BIBW2992 EGFR  / T790M / HER2
腹痛腹泻/鼻腔出血/空腹打饱嗝/指尖皮开裂。
若采取轮换用药的积极战略，BIBW2992也是接替易瑞沙或特罗凯之后的首选，或许它真的能彻底清扫使用易瑞沙或特罗凯时积累下来的T790；或许存在其他的作用，总之，在易瑞沙或特罗凯未耐药而停用的时候用上它，的确有利于将来再用易瑞沙或特罗凯的有效性(憨叔)。
5 Axitinib/阿西替尼 cKIT  / VEGFR-1 / VEGFR-2 / VEGFR-3 / PDGFR
血压升高/疲倦/手足疼痛/肌肉痉挛/乏力/胸闷/晕眩/胃口下降/肠胃不适/声带水肿/ ①需同时吃美国GNC辅酶Q10（随餐）
  ②量血压，备好降压药
③不宜久吃，1 - 2个月就停
6 多吉美 cKIT  / VEGFR-2 / VEGFR-3 / PDGFR / FLT3 / RAS / BRAF / MEK / Ret 1手足综合征，
升高谷草转氨酶和胆红素，
掉发，肝癌患者更适合，多吉美片
多吉美片通用名称为甲苯磺酸索拉非尼片，主要成份是索拉非尼，具有双重的抗肿瘤作用。临床上用于晚期肾细胞癌、肝癌的治疗。
药品名称
多吉美片
别名
甲苯磺酸索拉非尼片
是否处方药
处方药
主要适用症
用于晚期肾细胞癌、肝癌的治疗
剂型
片剂
快速
导航
药品名称成份性状适应症用法用量不良反应禁忌注意事项
药品介绍
多吉美
甲苯磺酸索拉非尼片
说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
药品名称
通用名称：甲苯磺酸索拉非尼片
商品名称：多吉美
英文名称：Sorafenib Tosylate Tablets
汉语拼音：Jiabenhuangsuan Suolafeini Pian
成份
化学名称：4-(4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐
化学结构式：
分子式：C21H16ClF3N4O3 · C7H8O3S
分子量：637.0
性状
本品为红色圆形片。
适应症
1、治疗不能手术的晚期肾细胞癌[1]。
2、治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。
目前缺乏在晚期肝细胞癌患者中索拉非尼与介入治疗如肝动脉栓塞化疗（TACE）比较的随机对照临床研究数据，因此尚不能明确本品相对介入治疗的优劣，也不能明确对既往接受过介入治疗后患者使用索拉非尼是否有益（见【临床试验】项）。建议医生根据患者具体情况综合考虑，选择适宜治疗手段。（详情可登陆中国新药网查询）
【规格】
0.2g
用法用量
推荐剂量
推荐服用索拉非尼的剂量为每次0.4g（2×0.2g）、每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用。
服用方法
口服，以一杯温开水吞服。
治疗时间
应持续治疗直至患者不能临床受益或出现不可耐受的毒性反应。
剂量调整及特殊使用说明
对疑似不良反应的处理包括暂停或减少索拉非尼用量，如必需，索拉非尼的用量减为每日一次，每次0.4g（2×0.2g）。
表1列出了根据皮肤毒性做相应的剂量调整的建议。
皮肤不良反应分级不良反应发生频率建议剂量调整
1级：麻痹，感觉迟钝，感觉异常，麻木
感，无痛肿胀，手足红斑或不适但
不影响日常活动任何时间出现继续使用本品，同时给予局部治疗以
消除症状。
2级：伴疼痛的手足红斑和肿胀，和/或
影响日常生活的手足不适首次出现继续使用本品，同时给予局部治疗以消除症状。7天之内如果症状没有改善，见下
7天之内症状没有改善或第二次、第三次出现中断本品治疗直到毒性缓解至0-1级。
当重新开始本品治疗时，减少至单剂量
（每日0.4g）
第四次出现终止本品治疗。
3级：湿性脱皮，溃疡，手足起疱、疼痛
或导致患者不能工作和正常生活
的严重手足不适。第一次出现或
第二次出现中断本品治疗直到毒性缓解至0-1级。
当重新开始本品治疗时，减少至单剂量
（每日0.4g）
第三次出现终止本品治疗。
特殊人群
儿童患者
尚无儿童患者应用索拉非尼的安全性及有效性资料。
老年人（65岁以上），性别和体重
不需根据患者的年龄（65岁以上）、性别或体重调整剂量。
肝损害患者
轻度和中度肝损害患者（Child-Pugh A和B）无需调整剂量。尚未进行重度肝损害患者（Child-Pugh C）应用索拉非尼的研究。
肾损害患者
轻度、中度或不需要透析的重度肾功能损害的患者无需调整剂量。尚未进行透析患者应用索拉非尼的研究。
对于可能有肾损害危险的患者，建议对其体液平衡和电解质平衡进行监测。
不良反应
以下数据主要来自本品在晚期肝细胞癌和晚期肾细胞癌临床试验中获得的安全性数据，包括欧美和亚洲国家的数据（见【临床试验】项下）。
因为临床试验是在广泛多样的条件下进行的，在某个临床试验中观察到的不良反应发生率不能与在其他临床试验中的发生率进行直接比较，也不能反映实际观察到的发生率。
欧美关键的支持本品上市的临床研究的安全性数据：
最常见的不良反应有腹泻，皮疹，脱发和手足皮肤反应（国际医学用语词典（MedDRA）对应为手足感觉不良综合征）。
禁忌
对索拉非尼或药物的非活性成分有严重过敏症状的患者禁用。
注意事项
本品必须在有使用经验的医生指导下服用
目前缺乏在晚期肝细胞癌患者中索拉非尼与介入治疗如TACE比较的随机对照临床研究数据，因此尚不能明确本品相对介入治疗的优势，也不能明确对既往接受过介入治疗后患者使用索拉非尼是否有益（见【临床试验】项）。建议医生根据患者具体情况综合考虑，选择适宜治疗手段。
妊娠：育龄妇女在治疗期间应注意避孕。应告知育龄妇女患者，药物对胎儿可能产生的危害，包括严重畸形（致畸性），发育障碍和胎儿死亡（胚胎毒性）。孕期应避免应用索拉非尼。只有在治疗收益超过对胎儿产生的可能危害时，才能应用于妊娠妇女。
在动物实验中已经发现索拉非尼有致畸性和胚胎-胎儿毒性（包括流产危险增加、发育障碍），并且这些危害作用在明显低于临床剂量时即出现。基于索拉非尼对多种激酶抑制的机理和动物实验结果，从而推测孕妇服用索拉非尼会危害胎儿。
哺乳期妇女在索拉非尼的治疗期间应停止哺乳。
皮肤毒性：手足皮肤反应和皮疹是服用索拉非尼最常见的不良反应。皮疹和手足皮肤反应通常多为NCI CTCAE 1到2级，且多于开始服用索拉非尼后的6周内出现。对皮肤毒性反应的处理包括局部用药以减轻症状，暂时性停药或/和对索拉非尼进行剂量调整。对于皮肤毒性严重或反应持久的患者需要永久停用索拉非尼。
高血压：服用索拉非尼的患者高血压的发病率会增加。高血压多为轻到中度，多在开始服药后的早期阶段就出现，用常规的降压药物即可控制。应定期监控血压，如有需要则按照标准治疗方案进行治疗。对应用降压药物后仍严重或持续的高血压或出现高血压危象的患者需考虑永久停用索拉非尼。
出血：服用索拉非尼治疗后可能增加出血机会。严重出血并不常见。一旦出血需治疗，建议考虑永久停用索拉非尼。
华法林：部分同时服用索拉非尼和华法林治疗的患者偶发出血或INR升高。对合用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间的改变、INR值并注意临床出血迹象。
伤口愈合并发症：服用索拉非尼对伤口愈合的影响未进行正式的研究。需要做大手术的患者建议暂停索拉非尼，手术后患者何时再应用索拉非尼的临床经验有限，因此决定患者再次服用前应先从临床考虑，确保伤口愈合。
心肌缺血和/或心肌梗死：在试验11213中，治疗相关的心肌缺血/心肌梗死在索拉非尼组的发生率（2.9%）高于安慰剂组（0.4%）。在试验100554中，治疗相关的心肌缺血/心肌梗死在索拉非尼组的发生率为2.7%，在安慰剂组的发生率为1.7%。不稳定的冠心病患者和近期的心肌梗死患者没有入组这两项试验。对于发生心肌缺血和/或心肌梗死的患者应该考虑暂时或永久停用索拉非尼的治疗。
胃肠道穿孔：胃肠道穿孔较为少见。在服用索拉非尼的患者中报告出现胃肠道穿孔的不足1%。在一些病例中，胃肠道穿孔和腹腔内肿瘤无关。应停止本品治疗（见【不良反应】）。
肝损害：没有重度肝损害患者（Child-Pugh C级）服用索拉非尼的研究资料。由于索拉非尼主要是经肝脏消除，其在肝功能严重受损的患者中的暴露量会升高。
药物-药物相互作用：
UGT1A1 途径：建议索拉非尼和通过UGT1A1途径代谢/清除的药物（如伊立替康）联合应用时，需谨慎（见【药物相互作用】）。
多烯紫杉醇：既往研究结果显示，多烯紫杉醇（75mg/m2或100mg/m2）与索拉非尼（0.2g或0.4g每日两次给药）联合应用时（索拉非尼在多烯紫杉醇用药时停用三天），可导致多烯紫杉醇的AUC增加36%-80%。建议本品与多烯紫杉醇联合应用时，需谨慎（见【药物相互作用】）。
对驾驶和机器操作的影响：目前尚无索拉非尼对驾驶和机器操作的影响的研究。没有证据显示索拉非尼会影响驾驶和机器操作能力。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠
尚无妊娠期妇女服用索拉非尼的足够临床资料。动物实验表明药物存在生殖毒性包括致畸性。索拉非尼和其代谢产物可通过大鼠的胎盘屏障，推测索拉非尼可抑制胎儿的血管生成。
育龄妇女在治疗期间应注意避孕。如在孕期应用索拉非尼，应告知患者药物对胎儿可能产生的危害，包括严重畸形（致畸性），发育障碍和胎儿死亡（胚胎毒性）。
孕期避免应用索拉非尼。只有在治疗收益超过对胎儿产生的可能危害时，才应用于妊娠妇女（见【注意事项】）。
育龄妇女
动物实验表明索拉非尼具有致畸性和胚胎毒性。治疗期间和治疗结束至少2周内应采用足够的避孕措施。
哺乳
目前尚未知索拉非尼是否可进入人类乳汁。动物实验表明索拉非尼和/或其代谢产物可进入到乳汁中。由于很多药物从乳汁中分泌，并且索拉非尼对婴儿的作用尚未研究，因此妇女在该药治疗期间应停止哺乳。
生殖能力
动物实验结果表明索拉非尼可损害男性和女性的生殖能力。
【儿童用药】
尚无儿童患者应用索拉非尼的安全性和有效性资料。
【老年用药】
不需根据患者的年龄（65岁以上）调整剂量。
【药物相互作用】
CYP3A4诱导剂：利福平与索拉非尼持续联合应用可导致索拉非尼的AUC平均减少37%。其他CYP3A4诱导剂如贯叶连翘（或贯叶金丝桃，俗称圣约翰草）、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和地塞米松等可能加快索拉非尼的代谢，因而降低索拉非尼的药物浓度。
CYP3A4抑制剂：酮康唑是CYP3A4的强抑制剂，健康男性志愿者使用酮康唑每日一次连续7天，同时口服索拉非尼单剂量每日50mg，索拉非尼的平均AUC并未改变。所以CYP3A4抑制剂影响索拉非尼代谢的可能性很小。
CYP2C9底物：华法林是CYP2C9的底物，通过比较服用索拉非尼和安慰剂的患者来评估索拉非尼对华法林的影响。与安慰剂组相比索拉非尼合用华法林的患者的平均PT-INR值并未改变。但患者合用华法林时应定期监测INR值。
CYP 同工酶选择性底物：咪达唑仑、右美沙芬和奥美拉唑分别为细胞色素CYP3A4、CYP2D6和CYP2C19的底物。索拉非尼与上述三种药物联合应用不会改变它们的暴露量。这表明对于这些细胞色素P450的同工酶，索拉非尼既不是抑制剂也不是诱导剂。
和其他抗肿瘤药物的相互作用：临床试验中，索拉非尼和其他常规剂量的抗肿瘤药物进行了联合应用，包括吉西他滨，奥沙利铂，阿霉素和伊立替康。索拉非尼不影响吉西他滨和奥沙利铂的药物代谢。
紫杉醇（225mg/m2）及卡铂（AUC=6）伴随本品（每日两次，每次0.1g，0.2g或0.4g）使用时（在使用紫杉醇/卡铂前后，停用本品3天），不会对紫杉醇的药代动力学造成显著影响。
索拉非尼和阿霉素联合应用时可引起患者体内阿霉素的AUC值增加21%。索拉非尼和伊立替康合用时，由于伊立替康活性代谢产物SN-38通过UGT1A1酶途径进一步代谢，两者合用导致SN-38的AUC升高67%-120%，同时伊立替康的AUC值升高26%-42%。与此相关的临床意义尚未知。
多烯紫杉醇（75mg/m2或100mg/m2，每21天一次）与索拉非尼（在21天的治疗周期中，从第2天到第19天，0.2g或0.4g每日两次给药）联合应用时（索拉非尼在多烯紫杉醇用药时停用三天），可导致多烯紫杉醇的AUC增加36%-80%，Cmax提高16%-32%。建议本品与多烯紫杉醇联合应用时，需谨慎。
一一一一
7 索坦 cKIT  / VEGFR-1 / VEGFR-2 / VEGFR-3 / PDGFR / FLT3 / MEK / Ret
手足综合症/升高转氨酶/影响血象/血脂升高/血压升高/脸黄/尿黄/ ①影响血象，容易感染
②肝癌适用
③停索坦后立即全身浮肿
8 T药(TIVO-1) cKIT  /  VEGFR-1 / VEGFR-2 / VEGFR-3 / PDGFR  /
血压升高/手足综合症 ①可能最适宜于主要使用易瑞沙或特罗凯的肺癌病人用来轮换用药，譬如连续吃3个月的易瑞沙或特罗凯后，可吃1个月2992，然后吃一个月T药，然后再回到易瑞沙或特罗凯的主旋律。拿它让先前的皮疹自愈，使皮肤重新光鲜；又把易瑞沙或特罗凯遗留的耐药因素在2992清扫之后再行清扫一遍。
②常用剂量仅1.5毫克
9 PF00299804 达克~，EGFR 2代 / T790M / HER2 　
打击清扫因长期连续使用易瑞沙或特罗凯而获得的T790。在使用的人当中，不少人获得非常好的效果，但也有不少人效果不佳，尤其是那些之前连续使用易和特时间不长的。因为804打的就T790，体内的T790多了，就很有效，否则就效果不理想或没效。
不少人用804联合易和特而获效，这样用药对于那些非常容易产生T790的人是个很好的办法，因为他们一吃易或特马上就产生T790并马上就阻隔易和特的药效，因此一边用易或特，一边清扫刚刚产生的T790
         一开始就主动轮换用药的，或用易或特也不易产生T790的人，如用804联合易或特的办法，估计效果仍不会好。

10 WZ4002 相当于9291， EGFR  / T790M  　
　
11 XL184，多靶点， VEGFR-1  / VEGFR-2 / VEGFR-3 / cMET 　　
胃肠道反应特厉害。出血，血栓。
一一一一一一一一卡马替尼 Capmatinib（Tabrecta） (INC280)
【生产企业】：诺华公司Novartis

【规格】：150mg；200mg

【商标】：Tabrecta

【中文名】：卡马替尼片

【英文名称】：capmatinib

【性状】：150mg：浅橙棕色，椭圆形； 200mg：黄色，椭圆形。

【贮藏】：原包装存放于20°C至25°C（68°F至77°F），允许短期储存在15°C至30°C（59°F至86°F）；注意防潮；首次打开瓶子6周后，请丢弃所有剩余的未使用的药片。

【适应症和用途】：用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，其肿瘤突变导致间充质-上皮转化（MET）外显子14跳跃。

【剂量和给药方法】推荐剂量为每日两次口服400mg,饭前或饭后均可。

整片吞下，请勿打碎、压碎或咀嚼药片。

如果患者漏服或呕吐一剂，指导患者切勿补服，而是在预定时间服用下一剂。

【Tabrecta 卡马替尼(capmatinib)禁忌症】

无

【Tabrecta 卡马替尼(capmatinib)不良反应】

最常见的不良反应有：手或脚肿胀；恶心；疲倦；呕吐；食欲不振；某些血液检查的变化。

说明书其他节更加详细讨论以下不良反应：间质性肺疾病（ILD）/肺炎；肝毒性；

【Tabrecta 卡马替尼(capmatinib)警告和注意事项】

间质性肺疾病（ILD）/肺炎：用本药治疗的患者发生了可能致命的ILD/肺炎。监测指示ILD /肺炎的新的或恶化的肺部症状（例如呼吸困难，咳嗽，发烧）。若怀疑没有引起ILD /肺炎的其他潜在病因，请立即停止对疑似ILD /肺炎患者的本药治疗，并永久终止治疗。

肝毒性：在开始使用本药之前，应在治疗的前3个月中每2周监测一次肝功能检查（包括ALT，AST和总胆红素），然后每月一次或按临床指示进行监测，对发展中的患者进行更频繁的检查转氨酶或胆红素。根据不良反应的严重程度，应停用，减少剂量或永久停用本药。

光敏性的风险：根据动物研究的结果，本药有光敏反应的潜在风险。在GEOMETRY mono-1中，建议患者在用本药治疗期间应采取预防紫外线照射的预防措施，例如使用防晒霜或穿防护服。建议患者在用本药治疗期间限制直接紫外线照射。

胚胎-胎儿毒性：根据动物研究的结果及其作用机理，本药对孕妇给药可引起胎儿的伤害。建议孕妇注意胎儿的潜在危险。劝告有生殖潜力的女性及其伴侣在用本药治疗期间以及最后一次用药后1周内使用有效的避孕方法。

【Tabrecta 卡马替尼(capmatinib)在特殊人群中使用】

孕妇：根据动物研究的结果及其作用机理，当孕妇服用本药时可能引起胎儿伤害。建议具有生育潜力的女性将已知或怀疑怀孕的情况告知医护人员。建议有生育潜力的女性及其伴侣在使用本药治疗期间和最后一次服用后1周内使用有效避孕措施。

哺乳：由于母乳喂养的胎儿可能出现严重的不良反应，建议妇女在使用本药治疗期间和最后一次剂量后一周内不要进行母乳喂养。

儿科用药：本药在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。

老年人用药：临床试验中，在老年患者（65岁及以上）和年轻患者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异。

概述
2020年5月7日，美国FDA加速批准MET抑制剂Capmatinib（卡马替尼，商品名Tabrecta）上市，用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。
Capmatinib是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。Capmatinib抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。Capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

同类药品
卡博替尼中文说明书
卡博替尼(XL184)由美国Exelixis生物制药公司研发生产，2012年被美国FDA批准用于甲状腺随样癌，治疗效果显著，再在髓样甲状腺癌三期临床实验中和安慰剂相比无进展生存期延长了百分之七十五，超过了原来的实验设计预期值，治疗组的患者中位无进展生存期达到11.2个月，
用法用量：
1.在服药的前两个小时、后一个小时不要进食，如果漏服药物不要在距离服药12小时以内服用，服药期间不要摄取可抑制细胞色素P450酶的食物或营养添加剂。
2.用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg，用于晚期非小细胞肺癌的推荐剂量为每日60mg。
不良反应：
最常报道的(≥25%)不良反应为：腹泻、恶心、呕吐、食欲不振、高血压、便秘、掌跖红感觉迟钝综合征(PPES)，体重减低。
注意事项：
如发生内脏穿孔或形成瘘管、严重出血、肾病综合征、恶性高血压、下颚骨坏死、可逆的后部白质脑病综合症，出现以上情况应立即停止用药。
一一一一一
一一凡德他尼 (vandetanib)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶。Ⅰ期临床研究显示剂量限制性毒性为腹泻、高血压和皮疹。常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、呕吐以及无症状的QT间期延长。其毒副作用与剂量相关,在<300 mg/d时,病人耐受性良好,最大耐受剂量(MTD)为300 mg。Ⅱ期临床研究涉及的病种很多。目前我国正在进行凡德他尼治疗NSCLC的临床试验。

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