【ASCO2018】洛普替尼TPX-0005一期临床进展

洛普替尼（Ropotrectinib，TPX-0005）是美国TP Therapeutics公司研发的新一代ALK/ROS1/TRK小分子抑制剂。

TRIDENT-1一期临床试验入组标准：（1）ALK或ROS1或NTRK1/2/3融合阳性的局部晚期或转移性实体瘤；（2）至少一处可测量的病灶；（3）允许多线抗肿瘤治疗；（4）允许无症状脑转移。

72名患者（其中60名为非小细胞肺癌）至少接受1剂洛普替尼，包括ALK融合阳性31名，ROS1融合阳性33名，NTRK融合阳性8名。

截至2018年4月16日，50名患者已退出试验组，其中36名因为疾病进展，8名因为不良反应（6名与药物无关，2名与药物相关，其中1名160mg每天二次，3级呼吸困难和缺氧，另1名200mg每天二次，3级胸水），5名因患者主动退出，1名因研究者判定退出。其余22名患者仍在试验组继续治疗中（70-402+天）。

洛普替尼的剂量范围为40-240mg每天一次，160mg每天二次和200mg每天二次。

主要不良反应为头昏眼花（51.4%），味觉障碍（45.8%），感觉异常（29.2%），便秘（19.4%），乏力（18.1），贫血（15.3%），恶心（11.1%），共济失调（11.1%）和口腔麻木（9.7%）等，多数为1到2级。

4名患者发生剂量限制性毒性，1名为240mg每天一次，3名160mg每天二次。头昏眼花为主要剂量限制性毒性，和洛普替尼的TRK靶点有关。二期剂量仍未确定。

共有15名患者已经死亡，其中12名死于头28天，多数是因为疾病进展，与洛普替尼无关。

※ALK

56名患者可供评估，其中18名ALK，31名ROS1，7名NTRK。

18名ALK阳性患者包括14名非小细胞肺癌，4名患者稳定，没有患者缓解，总有效率为0。

※ROS1

31名ROS1阳性患者包括29名非小细胞肺癌。

10名未经ROS1-TKI治疗的非小细胞肺癌，7名部分缓解，总有效率为70%，随访时间8个月时，仍有9名患者继续治疗中。

19名ROS1-TKI耐药的非小细胞肺癌，2名部分缓解，总有效率为11%，随访时间4个月时，仍有10名患者继续治疗中。1名ROS1 G2032R突变的克唑替尼耐药患者，洛普替尼160mg每天一次，脑转移病灶部分缓解，有效时间已超过8个月。

※NTRK

7名NTRK阳性患者（其中2名的NGS结果为阴性），2名部分缓解，总有效率为29%。

我对第三代劳拉已耐药，期望早日上市。

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唉 alk有效率为0 怎么办

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这个第四代药没有机会等了

希望在中国有临床试验！！

18名ALK阳性患者包括14名非小细胞肺癌，4名患者稳定，没有患者缓解，总有效率为0，alk无效？

杨明清 发表于 2018-08-20 07:18
我对第三代劳拉已耐药，期望早日上市。

你好，您还在用劳拉替尼吗

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我爸劳拉耐药，吃了160毫克00056个症状没有任何减轻。劳拉耐药还是做基因检测的稳当。

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万一w2 发表于 2021-01-17 20:05
我爸劳拉耐药，吃了160毫克00056个症状没有任何减轻。劳拉耐药还是做基因检测的稳当。

劳拉替尼吃到100毫克吗 吃多久耐药的？

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万一w2 发表于 2021-01-17 20:05
我爸劳拉耐药，吃了160毫克00056个症状没有任何减轻。劳拉耐药还是做基因检测的稳当。

请问您吃0005是进临床实验还是自己买原料药呀

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