EGFR抑制剂——吉非替尼

吉非替尼 (Gefitinib)是最早应用于治疗NSCLC的靶向药物之一。它通过可逆性地与EGFR酪氨酸激酶催化区域上的Mg-ATP位点的结合，阻滞EGFR自身和底物的磷酸化，切断与肿瘤细胞的生长、增殖、血管生长、抗凋亡相关的信号通路，进而抑制肿瘤细胞的生长。
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吉非替尼作为首个用于肺癌治疗的靶向药物，它选择性地作用于肿瘤细胞，安全性和耐受性极好，毒副反应轻微，无放疗、化疗通常所致的毒副作用如骨髓抑制、食欲下降、身体虚弱、肝肾功能损害、放射性肺炎、放射性心包炎等显著的毒副作用，其治疗的有效性和良好耐受性为难治性肺癌患者带来了希望，尤其是对于EGFR基因突变的患者疗效显著。
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不良反应：临床常见的吉非替尼不良反应为皮疹、痤疮、腹泻、恶心及食欲不振等，男性中老年患者的不良反应发病率较高，但通常是可逆的。不良反应一般在服药后的第1个月之内出现，且大多不良反应出现1周左右，最快在2d内发生，最迟的2年后发生，大多患者在停药后能得到缓解，可耐受。
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相信随着对其临床合理用药的不断研究，产生新的治疗组合和治疗方案，与化疗、不同靶点药物、单抗、中医药等的不断联合，真正成为治疗肺癌的有效靶向药物。
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图1 吉非替尼结构式

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2022-6-9 14:22 上传

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参考文献
[1]王雯珺,王中奇.吉非替尼治疗非小细胞肺癌的临床进展[J].医学理论与实践,2019,32(01):24-27.DOI:10.19381/j.issn.1001-7585.2019.01.009. https://kns.cnki.net/KCMS/detail ... XLL201901011&v=